Liragliutidas CAS 204656-20-2 API

Liraglutidas, žmogaus GLP{0}} analogas, veikiantis kaip GLP-1 receptorių agonistas, gaminamas procesu, apimančiu Saccharomyces cerevisiae rekombinantinės DNR ekspresiją, buvo sukurtas taip, kad būtų 97 % homologiškas vietiniam žmogui. GLP-1 pakeičiant liziną argininu 34 padėtyje. Liraglutidas gaunamas prijungus C-16 riebalų rūgštis (palmitino rūgštis) su glutamo rūgšties tarpikliu ant likusios lizino liekanos 26 peptido pirmtako padėtyje. Liragliutido molekulinė formulė yra C172H265N43O51, o molekulinė masė yra 3751,2 daltono.

Liraglutidas, parduodamas Victoza ir Saxenda prekių pavadinimais, yra poodinis vaistas nuo diabeto, vartojamas 2 tipo diabetui ir lėtiniam nutukimui gydyti.

Liraglutidas buvo patvirtintas naudoti medicinoje Europos Sąjungoje 2009 m., o JAV – 2010 m.

2020 m. tai buvo 146-as dažniausiai išrašomas vaistas Jungtinėse Valstijose, išrašyta daugiau nei 4 milijonai receptų.

Liraglutidas yra skirtas kaip priedas prie dietos ir mankštos, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę suaugusiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, ir padidėjusiam fiziniam aktyvumui lėtiniam svoriui kontroliuoti suaugusiems pacientams, kurių pradinis kūno masės indeksas (KMI) yra 30 kg/m2 arba didesnis. nutukę) arba 27 kg/m2 ar daugiau (antsvoris), jei yra bent viena su svoriu susijusi gretutinė liga (pvz., hipertenzija, 2 tipo cukrinis diabetas arba dislipidemija).

Liragliutidas yra acilintas žmogaus gliukagono tipo peptido-1 (GLP-1) receptoriaus agonistas, turintis 97 % aminorūgščių sekos homologiją su endogeniniu žmogaus GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) reiškia<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane[1]bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying.

GLP-1(7-37) pusinės eliminacijos laikas yra 1.5-2 min. dėl skaidymo veikiant visur esantiems endogeniniams fermentams, dipeptidilpeptidazei IV (DPP-IV) ir neutralioms endopeptidazėms (NEP). . Skirtingai nuo natūralaus GLP-1, liragliutidas yra stabilus prieš metabolinį abiejų peptidazių skaidymą, o jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 13 valandų po injekcijos po oda. Liragliutido farmakokinetinis profilis, dėl kurio jis tinkamas vartoti vieną kartą per parą, yra savaiminio susijungimo rezultatas, lėtinantis absorbciją, jungimąsi su plazmos baltymais ir stabilumą prieš DPP-IV ir NEP sukeliamą metabolinį skaidymą.

GenoHope Bio. Profilis

GMP

JAV FDA ir CN NMPA

• 2023 m. rugpjūčio mėn. patvirtino JAV FDA.
• Sertifikuota CN NMPA 2024 m. sausio mėn

• Daugiau nei 23,000 ㎡ GMP gamybos cechas ir 24 ha laisvos žemės, kurią reikia plėsti.
• 11 gamybos linijų, 5 API ir 6 įpurškimas;
• 100+kg metinis peptidų API gamybos pajėgumas ir 500 l-750L E.coli fermentacijos sistema
• 23 mln. + metinis PFS / kasetės gamybos pajėgumas, 46 mln. + metinis buteliukų gamybos pajėgumas

Populiarus Žymos: liraglutide cas 204656-20-2 api, Kinija liraglutide cas 204656-20-2 api gamintojai, tiekėjai, gamykla